杏彩平台 普拉西替尼(pralsetinib)汉文讲明书【海鸥药房】

【包装规格】：100毫克/胶囊60胶囊/瓶

【计价单元】：瓶

【分娩厂家】:BlueprintMedicinesCorporation

【商品名】:Gavreto

【药品名】:pralsetinib（普拉西替尼）

普拉西替尼(Pralsetinib)顺应症和用途

GAVRETO是一种激酶防止剂，可通过FDA批准的磨练检测到，用于调节转染（RET）交融阳性非小细胞肺癌（NSCLC）技艺滚动性重排的成年患者。

阐明总体响应率和响应握续时间，该顺应症在加快批准下取得批准。关于该顺应症的握续批准可能取决于对临床益处简直证磨练的考据和刻画。

普拉西替尼(Pralsetinib)剂量和给药

阐明RETgene交融物的存在，选拔接收GAVRETO调节的患者。

伸开剩余80%

成东谈主的保举剂量是每天一次空心口服400毫克（服用GAVRETO之前至少2小时和之后至少1小时不进食）。

普拉西替尼(Pralsetinib)作用机理

Pralsetinib是野生型RET和致癌性RET交融卵白（CCDC6-RET）以及突变（RETV804L，RETV804M和RETM918T）的激酶防止剂，其防止作用最大一半浓度（IC50s）小于0.5nM。在纯化的酶分析中，帕拉西替尼以较高的浓度防止了DDR1，TRKC，FLT3，JAK1-2，TRKA，VEGFR2，PDGFRb和FGFR1，而Cmax在临床上仍可终了。在细胞分析中，帕拉西替尼防止RET的浓度折柳比VEGFR2，FGFR2和JAK2低14、40和12倍。

某些RET交融卵白和激活点突变可通过导致卑劣细胞增殖失控的卑劣信号通途经度激活来驱动致瘤后劲。Pralsetinib在具有致癌性RET交融或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模子中推崇出抗肿瘤活性，包括KIF5B-RET，CCDC6-RET，RETM918T，RETC634W，RETV804E，RETV804L和RETV804M。此外，普拉西替尼可延迟颅内植入抒发KIF5B-RET或CCDC6-RET肿瘤模子的小鼠的存活率。

普拉西替尼(Pralsetinib)禁忌症

无

普拉西替尼(Pralsetinib)警戒和防护事项

1.间质性肺疾病（ILD）/肺炎：对1级或2级响应暂停GAVRETO直至消退，然后以减量剂量还原。关于复发性ILD/肺炎，恒久休止;关于3级或4级响应，杏彩官方网站恒久休止。

2.高血压：高血压患者请勿启动GAVRETO。启动GAVRETO之前先优化血压（BP）。1周后监测血压，至少在以后每月监测一次，并进行临床查验。阐明严重进度停用，减少剂量或恒久休止GAVRETO。

3.肝毒性：在运转GAVRETO之前，应在运转的3个月中每2周监测ALT和AST，尔后每月监测一次，并进行临床查验。阐明严重进度停用，减少剂量或恒久休止GAVRETO。

4.出血事件：严重出血或危及人命的患者，应恒久停用GAVRETO。

5.伤口愈合受损的风险：在择期手术前至少5天停用GAVRETO。大手术后至伤口充分愈合前，至少2周不要服用。惩办伤口愈并吞发症后还原GAVRETO的安全性尚未建筑。

6.胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。提出具有生殖风险的雌性胎儿，并使用有用的非激素避孕设施。

普拉西替尼(Pralsetinib)不良响应

最常见的不良响应（≥25％）是疲顿，便秘，肌肉骨骼痛苦和高血压。最常见的3-4级履行室十分（≥2％）是淋巴细胞减少，中性粒细胞减少，磷酸盐减少，血红卵白减少，钠减少，钙减少（蜕变）和丙氨酸转氨酶（ALT）加多。

普拉西替尼(Pralsetinib)药物相互作用

1.强效CYP3A防止剂：幸免同期给药。

2.P-gp与强CYP3A防止剂合用：幸免共同给药。要是无法幸免共同给药，减低GAVRETO的剂量。

3.强CYP3A引导剂：幸免共同给药。要是不可幸免共同给药，请加多GAVRETO的剂量。

普拉西替尼(Pralsetinib)在特定东谈主群中使用

哺乳期：提出不要母乳喂养。

普拉西替尼(Pralsetinib)包装供应/存储和处理款式

普拉西替尼(Pralsetinib)100毫克，淡蓝色，不透明，立即开释的羟丙基甲基纤维素（HPMC）硬胶囊，胶囊壳上印有“BLU-667”，胶囊壳盖上印有“100mg”，如下：

•每瓶60粒（NDC72064-210-60）。

•每瓶90粒（NDC72064-210-90）。

•瓶装120胶囊（NDC72064-210-12）。

存放在20°C至25°C（68°F至77°F）;允许在15°C到30°C（59°F到86°F）之间进行偏移[请参阅USP范围的室温]杏彩平台。防潮。

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